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              速效救心丸药理及临床研究进展

              作者:  来源:  添加时间:2017-08-04


                           要:速效救心丸是临床常用药,现代药理实验表明其含有多种有效成分,对于心血管病、各种痛证和其它疾病均有独特疗效。

              关键词:速效救心丸;冠心??;心绞痛;肾绞痛;头痛;痛经

              速效救心丸是由国家级中成药制剂专家章臣贵教授研制成功的现代中药制剂, 是我国传统中医药经典理论与现代制剂技术完美结合的产物。该药采用含化滴丸剂型,具有吸收快、起效迅速、生物利用度高、疗效高、服用携带方便的特点。

              1.药物主要成分[1]              

                           速效救心丸由川芎和冰片组成,二药合用具有活血化瘀、理气止痛、宣痹通阳、行气化浊的功效。              

              1.1  川芎:中医学认为,川芎为“血中之气药”,性辛、温,入肝胆心包经,功效主要是活血行气,祛风止痛。现代药理学研究表明,其主要

              含生物碱川芎嗪(TMP),挥发油(藁本内脂、香烩烯等),酚脂类物

              质阿魏酸钠(SF),内脂素,维生素 A,叶酸,蔗糖,甾醇,脂肪油等。

              1.2  冰片:冰片性辛、苦、微寒,入心脾肺经,功效主要是开窍醒神,

              清热止痛。现代药理学研究表明,其主要含右旋龙脑,β-榄香烯,石竹烯,齐墩果酸,麦珠子酸,积雪草酸,龙脑香醇,古柯二醇等。

              2.药理作用              

              2.1  抗动脉粥样硬化作用:段可杰[2]等人研究发现,速效救心丸能

              明显降低胆固醇(TC)、低密度脂蛋白-C 及载脂蛋白-B 水平,从

              而降低血脂,抑制动脉内膜斑块形成;并通过抑制细胞脱氧核糖核酸合成以及 S 期和分裂活性期的活性,明显地抑制主动脉平滑肌细胞增殖,从而具有较好的抗动脉粥样硬化的作用?;浦酒絒2]等发现,TMP 可降低血清中饱和脂肪酸,升高不饱和脂肪酸,从而明显提高血管壁中前列环素含量,降低血栓素 A2(TXA2)含量,降低高血脂动物血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白含量,提高高密度脂蛋白含量,抑制实验性动脉粥样硬化的形成。李海红[3]等人发现 SF 能竞争性的抑制肝脏中的羟戊酸-5-焦磷酸脱氢酶活性,抑制肝脏合成胆固醇从而降低血脂。

              2.2  ?;と毖募∽饔?刘红[4]研究表明速效救心丸能扩张冠状动脉,降低外周阻力,增加冠状动脉的血流量,改善缺血心肌的血液供应。一氧化氮(NO)和血管内皮素(ET)为血管内皮细胞分泌的一对血管舒缩因子,ET 产生和释放增高,使冠状动脉强烈收缩。NO 作为主要的内皮源性舒张因子,对维持血管紧张性和反应性起重要作用,它是 ET 的生理拮抗剂,对维持心血管系统恒定的舒张,调节冠状动脉基础张力有着重要作用。田夭证明[]TMP 具有维持 NO-ET 平衡的作用,并使细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平增加,通过 cAMP 等系统介导,影响血管平滑肌细胞胞浆 Ca2+清除,降低细胞内 Ca2+浓度,从而引起血管平滑肌舒张,增加冠脉血流量。同时 SF 的苯烯结构也具有抗 ET 缩血管作用,增加 NO 合成,从而增加冠状动脉血流量,?;と毖跣募?。陈卫平[5]等指出,在动物实验中,对于垂体后叶素引起的大鼠心肌缺血,速效救心丸能起到对抗作用。在明显减轻猫的心肌缺血的同时,血流动力学指标显示其可以减慢心率,降低血压,减少心输出量,降低左心室做功指数和全身血管阻力,从而发挥对心脏的负性频率和负性肌力作用。由此说明速效救心丸也可以通过减少缺血心肌对氧的消耗来发挥?;ば募〉淖饔?。

              2.3   抗心肌缺血-再灌注损伤作用:晓晨[6]等指出速效救心丸可提高抗氧化酶活性,抑制及清除大量氧自由基,减轻钙超载,减少中性粒细胞炎性因子的释放,通过这些作用来对抗心肌缺血-再灌注产生的损伤。在大鼠的心肌再灌注损伤实验中,TMP 可明显对抗心肌缺血再灌注所致的超氧化物歧化酶(SOD)、谷光甘肽过氧化酶(GSH-Px)活性下降和对丙二醛(MDA)含量升高,从而?;た寡趸富钚?,提高机体清除氧自由基能力,减少脂质过氧化物的形成。韩玲[7]等指出,较高剂量的 TMP 能通过阻断外钙内流及内钙释放两条途径,降低缺血-再灌注过程中心肌细胞的钙浓度,从而发挥?;ぷ饔?。王松[8]发现 TMP 在 α1-肾上腺素受体上有竞争性抑制作用,可阻断心肌细胞膜上数量增加的 α1-肾上腺素受体,进而抑制了钙超载及所致的损伤。TMP 还能不同程度地抑制缺血再灌注心肌 Fas、FasL、Capas8 及 Ca-pase-3 蛋白的表达,从而对缺血再灌注后心肌细胞凋亡有较好的拮抗作用。林萍[9]等指出,SF 能显著降低炎性细胞因子 C 反应蛋白(CRP)、白介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,从而减轻心肌缺血再灌注过程中炎性因子所致的细胞损伤。

              2.4  稳定斑块作用:张培影[12]等认为冠心病不稳定型心绞痛为不稳定斑块出现裂缝、糜烂或破裂,伴不同程度的表面血栓形成和远端血管栓塞所致。不稳定斑块主要由富含脂质的粥样物质与覆盖其上的纤维帽组成?;式鹗舻鞍酌?9(MMP-9)通过降解细胞外基质,降解易损斑块的纤维帽,使纤维帽变薄,斑块破裂而导致不稳定型心绞痛的发生。速效救心丸能降低 MMP-9 水平,说明该药具有稳定斑块作用。

              2.5  抗凝血和抗血栓形成作用:孔宪明[10]等指出,TMP 能抑制血小

              板聚集,降低血液黏度及改善微循环?;菩∑絒11]等认为,SF 改善微循环的血液流态,溶解纤维蛋白原,降低血液黏度,降低各种血细

              胞的聚集性,增加红细胞表面的负电荷和变形能力,从而保持微血管功能。SF 还能选择性抑制 TXA2 的产生,抑制磷酸二酯酶,升高血小板环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷水平,从而抑制血小板聚集。

              3.临床应用举例

              速效救心丸临床主要用于治疗冠心病、心绞痛、高血压等心脑血管疾病及各种急性痛证。其临床应用主要归结为以下 3 个方面,一是心血管病,二是各种痛证,三是其他类疾病。

              3.1  心血管疾病方面

              3.1.1 冠心病: 鲍文银[15]等对 56 例冠心病患者进行观察,治疗组加大速效救心丸口服剂量,对照组给予常规剂量。结果显示,治疗组从心绞痛频率、心绞痛程度均比对照组大幅减少。治疗组疗效明显优于对照组。 高靖[16]观察了 98 例冠心病心绞痛患者,治疗组给予速效救心丸,对照组给予长效消心痛,观察六周,结果采用统计学 t 检验和秩和检验,结果 P<0.05,差异有统计学意义,说明治疗组疗效优于对照组。申建权[17]观察急性冠脉综合征患者 100 例,对照组口服消心痛。结果显示,治疗组可明显缓解急性冠脉综合征胸部刺痛、少寝多梦、胸闷、心悸等症状 (P<0.05),同时治疗组也可明显降低心前区疼痛次数,两组差异显著(P<0.01)。血液动力学各项指标明显改善(P<0.01),对照组仅血小板黏附率明显改善。两组比较具有显著性差异(P<0.01)。治疗组优于对照组,表明速效救心丸具有改善血液流变学指标的功效。

              3.1.2  心肌炎:侯秉南[18]观察病毒性心肌炎 14 例,用速效救心丸

              加能量合剂治疗,并以 10 例单用能量合剂作为对照组。经 15 天治疗,患者均明显好转。心电图恢复正常时间治疗组平均 5.9 天,对照组 10.55 天。经统计学处理,有显著差异(P<0.05)。治疗天数治

              疗组 10.5 天,对照组 15 天,经统计学处理,有显著差异(P<0.05)。

              3.1.3  心律失常:张鸿升[19]38 例心律失?;颊呓泄鄄?。对照组

              在发作后予以舌下含服硝酸甘油 0.5mg,不做其它治疗。结果表明,对照组在舌下含服硝酸甘油后心律失常无改善,仅有冠心病患者胸闷症状减轻或消失。治疗组中频发性室性早搏和阵发性室上性心动过速的有效率均明显高于对照组, 均具有差异 (P<0.01)。阵发性心房颤动和频发性房性早搏的有效率两组比较,也均有差异(P<0.05)。

              3.2  痛症方面

              3.2.1  肾绞痛:章正福[20]用速效救心丸舌下含服治疗肾绞痛 52 例。疼痛发作时,治疗组舌下含服速效救心丸,10 粒/次,必要时重复 10粒,两次给药间歇 10 分钟;对照组选用传统的治疗方法,肌肉注射杜冷丁 50~100 mg,阿托品 0.5 mg。结果两次用药后,治疗组的缓解率 96.2%,对照组的缓解率 61.8%,两者存在显著差异(P<0.05)。

              3.2.2 头痛:李兆秋[21]对 42 例符合 Rose 氏诊断标准的偏头痛患者,每次含服 10 粒,3 次/日,30 天 1 个疗程。所有患者治疗前均采血检查血小板聚集性和脑血流图。结果:偏头痛症状消失治愈28 例(66.7%),疼痛好转 12 例(28.6%),总有效率 95.2%。同时治疗后脑血流图异常率降低,对聚集的血小板有解聚作用。

              3.2.3  痛经:于秋菊[22]观察用速效救心丸治疗痛经 66 例,每次含

              服 2~5 粒,30 分钟后可显著止痛,其中痊愈 41 例,好转 20 例,无效 5 例,总有效率 92.3%。

              3.3  其它方面

              3.3.1  支气管哮喘:王兴权[23]用速效救心丸缓解支气管哮喘急性发作 60 例,均获得满意疗效。

              3.3.2  贲门失迟缓症:沈祖法[24]用速效救心丸治疗 11 例贲门失迟缓症患者,结果 10 例好转,1 例无效。均获得令人满意的疗效。

              3.3.3  多发性腔隙性脑梗死:高路[25]用速效救心丸治疗多发性腔隙性脑梗死患者 68 例,总有效率达 93.3%,10 小时后无任何出血迹象和不良反应。

                           

              参考文献

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